ANALGESICOS

ANALGESICOS

INTRODUCCIÓN.
En endodoncia, el dolor es un aspecto importante en el manejo integral de los pacientes. Es así como producto de la investigación encontramos gran variedad de analgésicos en el mercado. En los últimos años la administración de algunos de ellos ha generado controversia, debido a los efectos colaterales que han presentado. Por ésto, se escogieron algunos medicamentos, como son el acetaminofén, los inhibidores de la COX-2, el ketorolac y el nimesulide, para ofrecer un conjunto de recomendaciones prácticas que impulsen el uso racional y seguro de éstos. Los comentarios que en él se expresan constituyen una referencia global, sin tener en cuenta las referencias que se establecen en las autorizaciones de comercialización de algunos de ellos; sobre todo, a nivel de indicaciones, efectos adversos y contraindicaciones de uso.

MELOXICAM
El meloxicam es un fármaco del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), usado para aliviar los síntomas de la artritis, dismenorrea primaria o fiebre como analgésico, especialmente cuando va acompañado de un cuadro inflamatorio. Otro fármaco de acción similar es el piroxicam.
Tras ingerir el meloxicam, se absorbe completamente, alcanzando una concentración máxima plasmática en 2-4 horas. Los antiácidos y alimentos no modifican la rapidez ni la magnitud de su absorción. Sufre una importante recirculación enterohepática, lo que le da una semivida prolongada (50 horas aproximadamente, aunque varía mucho de persona a persona).
El meloxicam es un AINE perteneciente a grupo de los ácidos enólicos y está relacionado estructuralmente con el piroxicam. El meloxicam disminuye significativamente síntomas como dolor y rigidez en los pacientes, con una baja incidencia de efectos secundarios gastrointestinales. Este fármaco posee cualidades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Su mecanismo de acción está relacionado con la inhibición selectiva, a dosis terapéuticas, de la ciclooxigenasa (COX).
El uso del meloxicam puede provocar toxicidad gastrointestinal y hemorragia, tinnitus, dolor de cabeza, prurito, deposición de heces de color muy oscuro o negras (signo de hemorragia intestinal). El riesgo de sufrir efectos secundarios es más bajo que el relacionado con el uso de otros AINE como piroxicam, diclofenaco o naproxeno. El meloxicam no llega a interferir significativamente en la función plaquetaria.
NIMESULIDA
Tabletas está indicado como coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producida por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores. Dismenorrea primaria, inflamación, reumatismo, esguinces, torceduras, fracturas, artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, en intervenciones quirúrgicas, tromboflebitis y desórdenes ginecológicos.
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No se debe administrar a sujetos que presenten hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal o a pacientes con insuficiencia cardiaca, renal, hepática, citopenias e hipertensión arterial severa.
A las dosis recomendadas es bien tolerado, ocasionalmente se observa la aparición de efectos secundarios como pirosis, náuseas, vómito, diarrea y gastralgias leves y transitorias, tal vez a tal grado que se requiera la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico.
Adultos: La dosis consistirá de una tableta cada 12 horas que puede ser aumentada a dos tabletas cada 12 horas, dependiendo de la sintomatología de la enfermedad y la respuesta del paciente. Se recomienda tomar el medicamento después de los alimentos.

KETOROLACO
Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la síntesis de prostaglandinas. A dosis analgésicas, efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE.
Indicaciones terapéuticas: Inyectable:a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio y dolor causado por cólico nefrítico. Oral: a corto plazo del dolor leve o moderado en postoperatorio.
IM (lenta y profunda en el músculo) o IV. Inicial: 10 mg seguidos de 10-30 mg/4-6 h, según necesidad para controlar el dolor; en caso de dolor muy intenso iniciar con 30 mg. Cólico nefrítico dosis única de 30 mg.Dosis máx.: ads.: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duración total del tto. no > 2 días.Oral: 10 mg/4-6 h, máx.: 40 mg/día. Duración total del tto. no > 7 días.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al ketorolaco trometamol u otros AINE (posibilidad de sensibilidad cruzada con AAS y otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas); úlcera péptica activa; antecedente de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal; síndrome completo o parcial de pólipos nasales, angioedema o broncoespasmo; asma; insuf. cardíaca grave; I.R. moderada a severa; hipovolemia o deshidratación; diátesis hemorrágica y trastornos de la coagulación, hemorragia cerebral; intervenciones quirúrgicas con alto riesgo hemorrágico o hemostasis incompleta; no debe utilizarse asociado con otros AINE ni con AAS, incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2; terapia anticoagulante con dicumarínicos o con heparina a dosis plenas; uso concomitante con: probenecida, sales de litio, pentoxifilina (riesgo de sangrado gastrointestinal); embarazo, parto o lactancia; niños < 16 años; profilaxis analgésica antes o durante la intervención quirúrgica.

PRECAUSION EN: Insuficiencia hepática Y Renal.
Reacciones adversas:Irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, náusea, diarrea, somnolencia, cefalea, vértigos, sudoración, vértigo, retención hídrica y edema.




NAPROXENO
El naproxeno es un derivado del ácido naftil propiónico con propiedades antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias. Se lo puede encontrar como sustancia sola o también como naproxeno sódico. El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroidal, derivado del ácido propiónico.
El naproxeno después de ser administrado por vía oral se absorbe completamente a través del tracto gastrointestinal. Alcanza una biodisponibilidad del 95%. La velocidad de absorción es influenciada por la presencia de alimentos en el estómago y la administración de bicarbonato de sodio puede acelerar su absorción, mientras el óxido de magnesio o hidróxido de aluminio pueden retardarla. Alcanza concentraciones máximas en el plasma luego de dos a cuatro horas. Se liga a las proteínas en un 99% y se distribuye extensamente en todos los tejidos.
PARACETAMOL
Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.

Indicaciones terapéuticas:
- Oral o rectal: fiebre; dolor leve o moderado: postoperatorio, posparto, reumático, lumbago, tortícolis, ciáticas, neuralgias, dolor muscular, artrosis, artritis reumatoide, menstrual,cefaleas,odontalgias.IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o no son posibles otras vías.

Posología:
- Oral: ads. y niños > 15 años: 500-650 mg/4-6-8 h o 1g/6-8-24 h; máx. 4 g/día. Niños desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h. I.R. grave: mín. intervalo entre tomas, 8 h. Ancianos, reducir dosis en un 25%.- Rectal: niños de 0-11 meses: 30-40 mg/kg/día (15-20 mg/kg/día si hay ictericia); 1-2 años: 480-600 mg/día; 2-4 años: 960 mg/día en 3 tomas; 4-6 años: 1.440 mg/día en 5 tomas; 6-9 años: 320 mg/4 h; 9-11 años: 320-400 mg/4 h; 11-12 años: 320-480 mg/4 h; ads. y adolescentes: 325-650 mg/4 h o 650 mg-1g/6 h.- IV (perfus. de 15 min): ads., adolescentes > 50 kg: 1g hasta 4 veces/día. Niños > 10 kg y ads., adolescentes < 50 kg: 15 mg/kg hasta 4 veces/día. Recién nacidos a término y niños < 10 kg: 7,5 mg hasta 4 veces/ día. Intervalo mín. entre dosis, 4 h. I.R. grave: mín. intervalo entre dosis, 6 h.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. I.H., enf. hepática, hepatitis viral. Insuficiencia hepática

Insuficiencia renal:
Precaución. Uso ocasional aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas aumenta el riesgo de aparición de efectos renales adversos.


CLONIXINATO DE LISINA
El clonixinato de lisina (comercialmente conocido como Nefersil) es un fármaco perteneciente a la familia de los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Al igual que el resto de los AINEs, posee efectos secundarios a nivel gastrointestinal.
Se puede administrar por vía oral o parenteral.
Indicaciones: está indicado en todos aquellos procesos en que el dolor es el síntoma principal. Alivio de cefaleas, dolores musculares, articulaciones, neuríticas; odontalgias, otalgia, dismenorrea, dolores postraumáticos o post-quirúrgicos.
La actividad analgésica de Nefersil se debe fundamentalmente a la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima responsable de la producción de prostaglandinas, quienes ya sea por su acción directa sobre las terminaciones nerviosas que transmiten el impulso doloroso o porque modulan la acción de otros mensajeros químicos como bradiquininas, histamina, complemento, etc., generan la respuesta dolorosa e inflamatoria. Estudios recientes, tanto in vitro como in vivo, demuestran que Nefersil es un antiprostaglandínico que a dosis terapéuticas actúa principalmente inhibiendo la ciclooxigenasa inducible (COX-2) y en menor grado la ciclooxigenasa constitutiva (COX-1). Por otro lado, se ha descrito que Nefersil posee una acción analgésica a nivel central, indirecta, puesto que su efecto analgésico es revertido parcialmente por naloxona (antagonista de las acciones de la morfina y otros opiáceos). La posología más comúnmente utilizada es de 125 a 250 mg cada 6 a 8 h.


METAMIZOL
El metamizol es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. También se le conoce como dipirona.
El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgésicos no opiáceos que actúan sobre la síntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos. Farmacocinética: después de su administración, el metamizol es rápidamente metabolizado por oxidación a -metilaminoantipirina (4-MAA), 4-aminoantipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA), y 4-acetill-amino-antipirina (4-AcAA) Dolor agudo post-operatorio o post-traumático. Dolor de tipo cólico. Dolor de origen tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitérmicos. Las dosis usuales son las siguientes:
vía oral: de 1 a 2 g cada 8 horas
vía parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por vía intramuscular profunda o intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio médico, sin sobrepasar las 3 ampollas por día. En la indicación de dolor oncológico se utilizará 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por vía oral, disuelta en naranja, cola o cualquier otra bebida refrescante.
CONTRAINDICACIONES
El metamizol está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros derivados pirazolónicos. Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han tenido síntomas de asma, rinitis o urticaria después de la administración de ácido acetil-salicílico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). También está contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa.

BASADO EN EL ARTICULO

Analgésicos usados en el manejo del dolor dental: ACETAMINOFEN, INHIBIDORES DE LA COX-2, KETOROLACO Y NIMESULIDA
Dr. Javier Caviedes Bucheli
Dra. María Consuelo Estévez M
Dra. Paola Andrea Rojas P